福建执业药师药学专业知识一备考资料:非甾体抗炎药
非甾体抗炎药
1.分类
(1)羧酸类
芳基乙酸类:吲哚美辛、舒林酸、双氯芬酸
芳基丙酸类:布洛芬、萘普生、酮洛芬
(2)非羧酸类
昔康类(1,2-苯并噻嗪类):XX昔康
昔布类:XX昔布
2.构效关系和作用特点
(1)芳基丙酸类
布洛芬在体内无效的(R)异构体可转化为有效的(S)异构体,临床用外消旋体。
(2)昔康类和昔布类
昔康类化合物具有酸性,pKa大多为4〜6,杂环氨甲酰的酸性通常强于N-芳环氨甲酰化合物。这种增强的酸性是由于毗啶氮原子可进一步稳定烯醇阴离子,使产生的B异构体更为稳定。
昔布类是一类选择性的COX-2抑制药。
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